川乌

　　药用价值

　　川乌，别名：鹅儿花、铁花、五毒;被子植物门，毛茛科，乌头属。英文名Aconite Root， 生于山地草坡或灌丛中。栽培于平地肥沃的砂质土壤，主要栽培于四川。分布于长江中下游，北至秦岭和山东东部，南至广西北部。

　　【来源】为毛茛科植物卡氏乌头AconitumcarmichaeliDebx、的母根。6月下旬至8月上旬采挖，除去子根、须根及泥沙，晒干。

　　【采制】一般于栽培第二年6月中旬采挖，除去地上茎叶，吸取泥沙，将母根与子根分开，母根晒干后称为“川乌”。

　　【性状特征】根呈不规则圆锥形，气微，味辛、麻舌。

　　【化学成分】总生物碱含量2、3%，酯1、0%，乌头碱0、3%。主要含乌头碱(aconitine)、中乌头碱(mesaconitine)、塔技乌头胺(talatisamine)、杰斯乌头胺(jasaconitine)、苯甲酰乌头胺(benzoylaconine)、苯甲酰中乌头胺(benzoylmesaconine)和苯甲酰下乌头胺(benzoylhypaconine)等。这类成分的分子结构中，因8位羟基的乙酰化和14位的羟基芳酰化，因而呈现强烈的毒性，是乌头中的主要毒性成分。

　　【性味归经】辛、苦，热;有大毒。归心、肝、肾、脾经。

　　【功能主治】祛风除湿，温经止痛。用于风寒湿痹、关节疼痛、心腹冷痛、寒疝作痛。用于治疗风寒湿痹、关节疼痛等病症。一般炮制后内服。生川乌酊外用能刺激皮肤，继而产生麻木感，故外用作某些神经痛及风湿的镇痛剂。

　　【用法用量】多在炮制后用。一般在中药的配方里，川乌的用量多为15-30g。剂量最好不要超过60g、使用的关键是久煎，最好煎煮两个小时以上，可以有效地降低毒性。另外同干姜、甘草同用，也可降低毒性。

　　【禁忌】生品内服宜慎。孕妇忌用。不宜与贝母类、半夏、白及、白蔹、天花粉、瓜蒌类同用。

　　【贮藏】置通风干燥处，防蛀。

　　【检查】总灰分不得过9、0%，酸不溶性灰分不得过2、0%。

　　毒性

　　乌头毒性极强，因品种、采集时间、炮制、煎煮时间等不同，毒性差别很大，炮制过程中生物碱含量可损失81、3%。疲劳、出血、饥饿的动物毒性可减弱，交感神经系统机能亢进者易中毒。中毒剂量：川乌0、1—3两，乌头碱0、2毫克，中毒症状：流涎、恶心、呕吐、腹泻、头昏、眼花、口唇舌及四肢发麻，脉搏减少，呼吸困难，手足搐搦。神志不清，大小便失禁，血压及体温下降，心律紊乱。室性期前收缩，呈二联律;或窦性心律伴以多源频繁的室性期前收缩和窦房停搏。临床应用大剂量阿托品抢救乌头中毒，可以减轻症状，使心电图恢复正常。乌头碱在动物离体心房所引起的纤颤，可被普鲁卡因，抗组织胺药，奎尼丁，心得安等药物抑制。

　　【药理作用】

　　1、抗炎作用大鼠灌服川乌总碱0、22g/kg、0、44g/kg显著抑制角叉菜胶、蛋清、组胺和⒌HT所致大鼠是胼肿胀，0、11g/kg即可抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀， 0、44g/kg能明显抑制组胺、5-HT所致大鼠皮肤毛细血管通透性亢进，抑制巴豆油所致肉芽囊的渗出和增生， 还能显著抑制角叉兼胶所致大鼠胸腔渗液及白细胞向炎症灶内的聚集，明显减少渗出液中的白细胞总数、对于免疫性炎症， 0、44g/kg可显著抑制大鼠可逆性被动Arthus反应及结核菌素所致大鼠皮肤迟发型超敏反应，对于大鼠佐剂性关节炎0、22g/kg也有一定抑制作用、川乌总碱能显著减少角叉菜胶性渗出物中前列腺素E(PGE)的含量， 表明抑制PCE可能是其抗炎机制之一。

　　2、镇痛作用：川乌总碱0、22g/kg、0、44g/kg灌服，在小鼠热板法、醋酸扭体法试验中均有明显的镇痛作用、小鼠皮下注射乌头碱的最小镇痛剂量为25μg/kg,镇痛指数为11、8,东莨菪碱可加强其作用。

　　3、降血糖作用乌头多糖A 100mg/kg腹腔注射对小鼠有显著降低正常血糖作用， 30mg/kg即能降低葡萄糖负荷小鼠的血糖水平，但乌头多糖A不能改变正常、葡萄糖负荷小鼠或尿嘌岭所致高血糖小鼠血浆胰岛素水平， 也不影响胰岛素与游离脂细胞的结合，但能显著增强磷酸果糖激酶活性， 且对糖原合成酶活性有增强趋势，表明乌头多糖A的降糖机制不是通过对胰岛素水平的影响， 而在于增强机体对葡萄糖的利用。

　　4、对心血管系统的作用川乌头生品及炮制品水煎剂对离体蛙心有强心作用，但剂量加大则引起心律失常， 终致心脏抑制、煎剂可引起麻醉犬血压呈迅速而短暂下降，此时心脏无明显变化， 降压作用可被阿托品或苯海拉明所拮抗、乌头碱20μg注入戊巴比妥钠麻醉犬侧脑室，5分钟后可引起心律不齐和血压升高并可持续90分钟， 脊髓切断术和神经节阻断术均可预防和消除乌头碱引起的心律不齐和血压升高、双侧迷走神经切断术及双侧星状神经节切除术不影响血压，而仅提高产生心律不齐的阈值(从20μg至40μg)， 因而提示乌头碱对心血管作用是中枢性的、预先用利血平耗竭儿茶酚胺，双侧肾上腺切除术， 胸部内脏神经切除术以及α，β受体阻断剂， 均能阻断和预防马头碱引起的心律不齐，可以认为其心律不齐作用可能是由神经途径释放肾上腺的儿茶酚胺所致、阿吗灵30mg/kg静注， 普禁洛尔20μg/(kg·min)静脉滴注和奎尼丁15、8mg/kg均能对抗马头碱所致心律不齐、家兔静注小量乌头碱可增强肾上腺素产生异位心律的作用，对抗氰化钙引起的T波倒置;对抗垂体后叶制剂引起的初期S-T段上升和继之发生的S-T段下降、在豚鼠还有增强毒毛旋花子甙G对心肌的毒性作用。

　　5、对神经系统的作用：马头碱小剂量能引起小鼠扭体反应， 阿司匹林、吗啡等可拮抗这一作用、乌头碱有明显局部麻醉作用，对小鼠坐骨神经干的阻滞作用相当于可卡因的31倍，豚鼠皮下注射浸润麻醉作用相当于可卡因400倍。

　　6、抗癌作用：乌头注射液于200μg/ml浓度对胃癌细胞有抑制作用，此作用随浓度增加而增强， 并可抑制人胃癌细胞的有丝分裂、对小鼠肝癌实体瘤的抑制率为47、8%～57、4%,对小鼠前胃癌FC和S180的抑制率为26%～46%、由川乌为主制备之409注射液对胃癌细胞也有明显抑制和杀伤作用。

　　7、毒性生川乌头煎剂小鼠灌服的LD50为18、0±0、034g/kg、家兔每日灌服生川马头煎剂17、27g/kg,连续15日， 未见明显毒性反应、乌头碱人口服致死量约为2～5mg,小鼠皮下注射LDso为0、32mg/kg,中乌头碱小鼠皮下注射的致死量为0、3～0、5mg/地、乌头碱、中乌头碱和次乌头碱沸水或稀酸加热水解成为苯甲酰乌头原碱， 毒性减少，最后水解为乌头原碱、中乌头原碱和次乌头原碱， 毒性为原来的1/150～1/1000。

　　药方选录

　　1、治病历节不可屈伸 疼痛亦治脚气疼痛 不可屈伸：麻黄、芍药、黄芪各150克，甘草150克 (炙)川乌五枚(口父咀 以蜜二升煎取一升 即出乌头)、上五味口父咀四味 以水三升煮取一升 去渣纳蜜煎中 更煎之、服七合不知 尽服之、(《金匮要略》)

　　2、治风痹荣卫不行 四肢疼痛：川乌头100克(去皮切碎 以大豆同炒候豆汁出即住) 干蝎25克(微炒)、上件药捣罗为末 以酽醋一中盏熬成膏 可丸即丸如绿豆大、每服不计时候 以温酒下七丸、(《圣惠方》)

　　3、治风寒湿痹挛痛不能步握：五灵脂、川乌(炮 去皮、脐)、苍术(薄切酒浸 干)各100克，自然铜(烧熟)50克、上为细末 水糊为丸如梧桐子大、每服七丸温酒下渐加丸数 服之病除、(《普济方》乌术丸)

　　4、治风寒湿痹麻木不仁：川乌头(生) 去皮、尖为末 用香熟白米半碗药末20克 同用慢火熬熟稀薄不要稠 下姜汁一茶脚许蜜三大匙 搅匀、空腹啜之温为佳、如是中湿 更入薏苡仁末10克增米作一中碗、(《本事方》川乌粥法)

　　5、治丈夫元脏气虚 妇人睥血久冷诸般风邪湿毒之气 留滞经络流注脚手 筋脉挛拳或发赤肿 行步艰辛腰腿沉重 脚心吊痛及上冲腹胁膨胀 胸膈痞闷不思饮食 冲心闷乱及一切痛风走注 浑身疼痛：川乌(炮去皮、脐)、草乌(炮 去皮、脐)、地龙(去土)、天南星(炮)各六两乳香(研)、没药(研)各二两二钱、上为细末 入研药和匀酒面糊为丸 如梧桐子大、每服二十九空心日午冷酒送下 荆芥茶下亦得、(《局方》活络丹)

　　6、治风腰脚冷痹疼痛：宜用贴焙川乌头三分(去皮、脐 生用)、捣细罗为散以酽醋调涂于故帛上敷之 须臾痛止、(《圣惠方》)

　　7、治瘫缓风手足掸曳 口眼喁斜语言蹇涩 履步不正：川乌头(去皮、脐)、五灵脂各250克、上为末入龙脑、麝香研令细匀滴水丸如弹子大、每服一丸 先以生姜汁研化次暖酒调服之 一日两服空心晚食前服、(《梅师方》神验乌龙丹)

　　8、治左瘫右痪 口眼喁斜中风涎急 半身不遂不能举者：川乌头(去皮、尖)、五灵脂(去石)、当归、骨碎补各等分、上为细末 用无灰酒打面糊为丸如梧桐子大、每服七丸 渐加至十九至十五丸温酒下、(《局方》四丸)

　　9、治小儿慢惊 搐搦涎壅厥逆：川乌头(生去皮、脐)50克 全蝎十个(去尾)、分作三服、水一盏姜七片煎服、(《婴孩宝书》)

　　10、治破伤风：乌头(生 去皮、脐)一枚雄黄(研)0、5克 麝香(研)0、5克、上为细散、每服5克以温酒调下.(《普济方》三味追风散)

川乌

【功效】 川乌，学名Aconitum carmichaelii Debx.，是毛茛科乌头属植物的干燥母根。其主要功效包括：

1. 祛风除湿：常用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等风湿性疾病，能缓解关节疼痛、肿胀等症状。
2. 温经止痛：适用于寒湿痹痛、肢体麻木、腰腿疼痛等症，具有温经散寒、止痛的作用。
3. 麻醉止痛：在古代常用于局部麻醉，现代也有用于制备麻醉药物的研究。

【禁忌】 使用川乌时需特别注意以下禁忌事项：

1. 毒性较大：川乌含有乌头碱等剧毒成分，内服需严格炮制并控制剂量，过量易引起中毒。
2. 孕妇禁用：因其强烈的药性和毒性，孕妇禁用，以免影响胎儿健康。
3. 心脏病患者慎用：川乌对心脏有一定刺激作用，心脏病患者应在医生指导下使用。
4. 不宜与半夏、瓜蒌、贝母、白蔹、白及同用：根据中医“十八反”原则，川乌与这些药材同用可能增加毒性或产生不良反应。

【配伍】 川乌在临床应用中常与其他药材配伍以增强疗效或减轻毒性：

1. 与桂枝配伍：增强温经散寒、祛风除湿的作用，适用于寒湿痹痛。
2. 与黄芪配伍：黄芪能益气固表，与川乌同用可增强机体抵抗力，适用于风湿性疾病伴气虚者。
3. 与甘草配伍：甘草能缓急止痛、调和药性，与川乌同用可减轻其毒性，缓解疼痛。

【现代研究】 现代科学研究对川乌的药理作用和成分进行了深入探讨：

1. 抗炎作用：研究表明，川乌中的乌头碱等成分具有显著的抗炎作用，能抑制炎症介质的释放。
2. 镇痛作用：乌头碱对神经系统有抑制作用，能阻断疼痛信号的传导，具有明显的镇痛效果。
3. 心血管作用：川乌对心脏有双向调节作用，低浓度时可增强心肌收缩力，高浓度则抑制心脏功能。

【特效】 川乌在治疗某些特定疾病方面表现出特效：

1. 风湿性关节炎：川乌是治疗风湿性关节炎的经典药物，尤其对寒湿型关节炎疗效显著。
2. 类风湿性关节炎：通过温经散寒、祛风除湿，川乌能有效缓解类风湿性关节炎的症状。

【上市产品】 市场上基于川乌开发的相关产品包括：

1. 风湿药酒：以川乌为主要成分，辅以其他祛风除湿药材，用于治疗风湿性关节炎。
2. 止痛贴膏：含有川乌提取物的外用贴膏，适用于缓解关节疼痛、肌肉酸痛。
3. 复方川乌胶囊：经过炮制和配伍的川乌制剂，用于内服治疗风湿性疾病。

在使用川乌及相关产品时，务必遵循医嘱，严格掌握剂量和用法，以确保安全有效。